透皮膏藥不溶性微粒檢查分析儀簡(jiǎn)介

一、實(shí)驗(yàn)樣品名稱：某市場(chǎng)在售透皮膏藥。

我們先來了解透皮膏藥的作用機(jī)理：透皮治療系統(tǒng)Transdermal Therapeutic System；TTS 透皮治療系統(tǒng)（又稱透皮治療貯庫制劑）是經(jīng)皮膚給藥發(fā)揮全身治療作用的一類控釋膜制劑。透皮給藥系統(tǒng)或經(jīng)皮吸收制劑，是指在皮膚表面給藥，使藥物以恒定速率（或接近恒定速率）通過皮膚，進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身或局部治療作用的新劑型。其優(yōu)點(diǎn)體現(xiàn)在：藥物吸收不受消化道內(nèi)pH、食物、轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)間等因素影響；避免肝臟首過效應(yīng)；克服因吸收過快產(chǎn)生血藥濃度過高而引起的不良反應(yīng)；可持續(xù)控制給藥速度，靈活給藥等。透皮給藥是新發(fā)展起來的新型給藥系統(tǒng)，鑒于其更人性化的給藥治療特點(diǎn)以及透皮技術(shù)的不斷發(fā)展，會(huì)具有更廣闊的前景。

二、檢測(cè)原理依據(jù)：中國藥典2020版0982 粒度和粒度分布測(cè)定法**法 顯微鏡法。

**法（顯微鏡法）本法中的粒度，系以顯微鏡下觀察到的長度表示。目鏡測(cè)微尺的標(biāo)定照顯微鑒別（通則 2001)標(biāo)定目鏡測(cè)微尺。

測(cè)定法 取供試品 ，用力搖勻，黏度較大者可按各品種項(xiàng)下的規(guī)定加適量甘油溶液（1—2)稀釋，照該劑型或各品種項(xiàng)下的規(guī)定，量取供試品，置載玻片上，覆以蓋玻片，輕壓使顆粒分布均勻，注意防止氣泡混人，半固體可直接涂在載玻片上，立即在50? 100倍顯微鏡下檢視蓋玻片全部視野， 應(yīng)無凝聚現(xiàn)象，并不得檢出該劑型或各品種項(xiàng)下規(guī)定的 50μm及以上的粒子。再在 200? 500倍的顯微鏡下檢視該劑型或各品種項(xiàng)下規(guī)定的視野內(nèi)的總粒數(shù)及規(guī)定大小的粒數(shù), 并計(jì)算其所占比例（％)。

三、所用儀器設(shè)備：顯微計(jì)數(shù)法不溶性微粒分析儀（型號(hào)：YH-MIP-0103）

該儀器的工作原理是顯微鏡法，可以通過一次掃描獲取所有顆粒形貌，并按大小進(jìn)行計(jì)數(shù)；當(dāng)前已經(jīng)獲得人工智能學(xué)習(xí)的技術(shù)突破，不僅計(jì)數(shù)準(zhǔn)確快捷，且可以通過顆粒的形貌判定顆粒的可能來源。

四、實(shí)驗(yàn)過程呈現(xiàn)：顯微計(jì)數(shù)法不溶性微粒檢查全過程

1、實(shí)驗(yàn)前準(zhǔn)備工作：將載玻片和蓋玻片用大量微粒檢查用水沖洗干凈并干燥備用，將待測(cè)制劑外觀清理干凈備用（防止外來顆粒引入）；

2、實(shí)驗(yàn)過程：將膏藥均勻涂抹在載玻片上，并用蓋玻片覆蓋，輕輕按壓使得顆粒分布均勻，平穩(wěn)將載玻片放入顯微計(jì)數(shù)法置物臺(tái)，打開電腦軟件，控制顯微計(jì)數(shù)法不溶性微粒儀進(jìn)行掃描并反饋數(shù)據(jù)到電腦。掃描完畢導(dǎo)出實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。

3、實(shí)驗(yàn)結(jié)果分析：直接導(dǎo)出按藥典要求標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)報(bào)告或按企業(yè)需求自主設(shè)置的實(shí)驗(yàn)結(jié)果要求，且可以直接呈現(xiàn)入眼簾具體的顆粒形貌情況。

五、透皮治療系統(tǒng)（Transdermal Therapeutic System）的主要優(yōu)點(diǎn)：

隨著醫(yī)用高分子化合物材料的不斷開拓，控釋給藥系統(tǒng)迅速發(fā)展的同時(shí)，透皮治療系統(tǒng)受到醫(yī)藥界的矚目，發(fā)展很快。已研究成功或商品化的TTS已有十多種，主要優(yōu)點(diǎn)是：

1.可避免口服給藥，免藥物受到胃腸道生理因素的影響，且吸收、代謝的個(gè)體差異性較小。

2.可持續(xù)給藥，因此，對(duì)生物半衰期較短的藥物也適用。

3.可避免肝臟“首過效應(yīng)”的影響，代謝幅度減少，生物利用度高，副作用相對(duì)減輕。

4.可提供一個(gè)治療所需要的、接近零級(jí)的釋藥速率。

5.使用方便，病人易于接收。

6.可隨時(shí)移去給藥系統(tǒng)，終止給藥。

因此，TTS是一種新穎、可行、有相當(dāng)潛力的藥物制劑，現(xiàn)已成為第三代制劑開發(fā)研究的中心課題之一。

但是由于藥物主要通過微孔膜擴(kuò)散釋放后再透過皮膚進(jìn)入毛細(xì)血管叢而發(fā)揮作用，所以其中微粒的危害就顯得尤為受到關(guān)注，而常規(guī)的顯微鏡法微粒檢查已經(jīng)不適用于當(dāng)前快節(jié)奏的研發(fā)和實(shí)驗(yàn)進(jìn)程，故顯微計(jì)數(shù)法不溶性微粒分析儀應(yīng)運(yùn)而生。一次實(shí)驗(yàn)不僅可以測(cè)出顆粒的數(shù)量，且可以按不同粒徑直接給出相應(yīng)粒徑顆粒占比。