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你知道藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)過程中有哪五個典型的步驟嗎?步琦伴隨你的每一步!

你知道藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)過程中有哪五個典型的步驟嗎?步琦伴隨你的每一步!
步琦  2022-12-12  |  閱讀:1823

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藥物研發(fā)的過程也許是漫長的,也許是痛苦的。一批又一批的科學家們?yōu)榱巳祟惖慕】担瑸榱宋磥淼陌l(fā)展夜以繼日的勞累著,奮斗著。我們作為設備供應商,能且只能做的就是為這些偉大的科學家們盡最大的努力提供精良可靠、智能高效、安全穩(wěn)定的儀器,以期能幫助他們。更希望有那么一天,可以和他們一起分享勝利成果的喜悅。


在藥物發(fā)現(xiàn)過程中,感興趣的成分被從實驗室中合成或從天然產(chǎn)物中得到。后續(xù)對潛在候選成分進行理想化的特征修飾與分析等。


任何藥物發(fā)現(xiàn)流程都需要可靠的、高通量的方法來進行準確、快速的發(fā)現(xiàn)活性良好的化合物。


一旦確定了活性藥物成分(API),就可以開始藥物開發(fā)和生產(chǎn)過程。


在藥物開發(fā)過程中,重點放在工藝優(yōu)化和有效的質(zhì)量控制上,以避免大規(guī)模生產(chǎn)所帶來的高昂的錯誤代價。







現(xiàn)在讓我們探討一下藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)過程中典型的五個步驟。


01

萃取/合成

索氏萃取和回流合成是制備樣品最常用的技術。例如,索氏提取法應用回流和虹吸原理,用新鮮溶劑連續(xù)提取感興趣的目標物。該方法高度自動化,幫助您在更短的時間內(nèi)獲得更高的產(chǎn)品收率。回流合成和索氏提取可通過配備相關附件的旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上進行。這就給了你用一種樂器演奏兩種技術的好處。


當放大藥物開發(fā)應用時,盡量保持與你的回流合成或索氏提取步驟相同的參數(shù)。為了幫助您實現(xiàn)這一點,請考慮使用可以兼容小尺寸蒸發(fā)瓶與工業(yè)級尺寸的設備。工業(yè)級旋蒸可用于擴大目標化合物的合成或提取。


R-300 可搭配多種冷凝器實現(xiàn)不同應用


02

濃縮

合成或提取化合物后,必須通過蒸發(fā)濃縮或干燥混合物。在這里我有一些節(jié)省時間的建議給你??紤]使用平行蒸發(fā)同時干燥多個樣品或杜瓦附件,以幫助準備樣品直接在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上冷凍干燥。


最多支持 96 位樣品進行濃縮干燥


03

分離/純化

既然已經(jīng)達到了提純階段,我建議使用 Flash 色譜作為快速的提純前步驟,將化合物從濃縮混合物中分離出來。然后后續(xù)使用制備型高效液相色譜,以達到更高純度的目標化合物。我還建議使用同時帶有 UV 檢測器測器和 ELSD 檢測器的系統(tǒng),以確保您不會錯過目標產(chǎn)物。哦對,如果樣品成分過于復雜,或追求更高效率,超臨界色譜(SFC)或二維色譜也是個不錯的選擇。


為了簡化您的藥物開發(fā)過程,考慮使用不同尺寸的Flash色譜柱,制備 HPLC 柱,玻璃柱,以及收集系統(tǒng)。同時也可以增加干法上樣器、液體進樣環(huán)、外部注射泵來提高樣品進樣的選擇性。


中高壓一體

制備液相色譜

√ Flash 模式

√ Prep 模式

√ DAD 檢測器

√ ELSD 檢測器


04

凍干濃縮

分離后,您需要再次濃縮您感興趣的藥物化合物。通過使用溫和的過程,如冷凍干燥:可以去除溶劑,對敏感產(chǎn)品的損害最小。該技術使用穩(wěn)定的參數(shù)來提高藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)過程的可重復性。


 穩(wěn)定高效 or 無極限?您想要,都可以擁有!


05

純度測定

藥物發(fā)現(xiàn)的最后一步,類似于最終巧克力產(chǎn)品的分析,涉及嚴格的質(zhì)量控制。分析化合物純度的一種方法是確定目標化合物的熔點。有些熔點體系甚至符合《藥典》要求。


▲ 兼容熔/沸點檢測自動裝樣器


最后,在開發(fā)過程中,將目標化合物融入一個配方當中又不失其藥理作用或掩蓋不必要的特性可能是具有挑戰(zhàn)性的。優(yōu)化配方的一種方法是通過噴霧干燥或膠囊封裝來嘗試預配方。這些技術可以產(chǎn)生各種材料制成的干顆粒、微膠囊、濕珠和核殼膠囊,有助于提高最終配方的性能。



同樣的,新化合物的研究與發(fā)現(xiàn)與藥物開發(fā)流程是幾乎相同的步驟。


您有沒有發(fā)現(xiàn),其實在整個藥物開發(fā)/新化合物發(fā)現(xiàn)研究的過程當中,Buchi公司的設備都伴隨在其中,這也是我們的初衷:希望Buchi產(chǎn)品能幫助到您實驗的每一步!


所以說,藥物研發(fā)也好,天然產(chǎn)物也罷,設備整體解決方案?真不是吹,我們是真的有!好啦,我是“小步”同學,我們下期再見!

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